有的患者在服用某些药物之后,第二天早晨上完厕所,发现粪便中有吃下去的药片,
会充满疑惑的跑过来问,药是不是质量有问题啊?这药还有效吗?
发生这种情况的患者通常服用的都是缓释、控释制剂,
比如治疗前列腺增生药甲磺酸多沙唑嗪缓释片(可多华)、降压药硝苯地平控释片(拜新同)、降糖药格列吡嗪控释片(瑞易宁)等,出现“整吃整排”现象。
什么是缓释、控释制剂?
缓释制剂:系指在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物。
控释制剂:系指在规定的释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂。
缓控释制剂的药品名称中会出现“缓释”、“控释”字样。
图1 普通制剂一般每日多次给药,缓控释制剂一般每日一次给药
图2 缓释、控释制剂与普通制剂时间—血药浓度曲线
为什么要这样设计呢?
1、减少给药次数,避免夜间给药,增加用药的顺应性;(见图1)
2、血药浓度平稳,避免“峰谷现象”,避免某些药物对胃肠道的刺激性,有利于降低药物的毒副作用;(见图2)
3、增加药物治疗的稳定性;
4、减少用药总剂量,可用最小剂量达到最大药效。
那它是怎么做到的呢?
缓控释制剂的载体材料分为四类:阻滞剂、骨架材料、包衣材料、增稠剂。
其中骨架材料主要包括亲水性凝胶骨架材料、溶蚀性骨架材料和不溶性骨架材料三大类。
我们重点要讲的不溶性骨架材料,是指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等。
常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素(EC)、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、硅橡胶等。
该类骨架材料口服后不被机体吸收,无变化地由粪便排出。
缓控释制剂的释药原理包括:溶出原理、扩散原理、溶蚀原理与扩散相结合的原理、渗透压原理和离子交换作用。
出现“整吃整排”的药物采用的是渗透压原理和扩散原理。
通过渗透压原理制成的控释制剂,通过一定的药物制剂技术使得药物从小孔中慢慢释放来,达到恒速长时释放,从而达到血药浓度平稳,维持时间长的效果。
缓释、控释制剂可以掰开服用吗?
一般缓控释制剂是不可以掰开服用的,因为掰开服用破坏了制剂的工艺结构,导致药物很快释放,不能起到缓释或控释的作用。
更重要的是由于缓控释制剂的含药量大于普通制剂,掰开服用等于把全天的药量一下全吃了,易造成药物中毒,引起不良反应。
但有些特殊注明的缓控释制剂是可以掰开服用的,因为厂家研发的制剂工艺允许掰开或留有刻痕供掰开服用,按设计要求掰开不会影响药物作用,但注意不能碾碎、嚼服。
可按刻痕掰开半片服用的缓释制剂:
通用名 |
商品名 |
单硝酸异山梨脂缓释片 |
依姆多、欣康 |
丙戊酸钠缓释片 |
德巴金 |
卡左双多巴缓释片 |
息宁 |
盐酸曲马多缓释片 |
奇曼丁 |
盐酸奥西布宁缓释片 |
依静 |
琥珀酸美托洛尔也可掰开服用,但不能咀嚼或压碎;可按照刻痕掰开一半,有时会分成四分之一使用。
它由微囊化的颗粒组成,每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹,以控制药物的释放速度。
药片接触液体后快速崩解,颗粒分散于胃肠道巨大的表面上,药物的释放不受周围液体pH值的影响,以几乎恒定的速度释放约20小时。
服用时需要注意的事项:
一、不可随意掰开、碾碎或咀嚼
首先要看说明书,如果说明书中提到“整粒吞服”“不可掰开、碾碎或咀嚼”等,则只能整片服用,以免剂量突释后药效过强或发生严重毒副作用。
二、可掰开时需沿刻痕掰开
说明书提到可掰开服用时,注意观察药片有无刻痕,一般刻痕是为了能整齐地将药片掰开而设计。
在服用半量时一定要沿着刻痕掰开,不要随便掰开。
三、注意区别于普通制剂
同一个药物可能既有普通制剂,也有缓释、控释制剂,甚至同一品牌也会两者兼有,在服用时注意别混淆。
缓释、控释制剂的服用间隔除说明书中特殊注明外,一般为12小时或24小时服用1次,应注意不要漏服或随意增加给药剂量和频次。
四、根据病情缓急合理用药
缓控释制剂由于其药物成分是缓慢释放的,起效较慢,因此缓控释制剂不能用于急性疾病。
例如心绞痛发作,病情紧急,可嚼碎服或舌下含服硝苯地平10 mg/次,根据患者对药物的反应,决定再次给药。而不是选用硝苯地平控释片,以免贻误病情。
五、关注胃肠道功能
腹泻或长期便秘的患者不适宜服用缓控释制剂。
腹泻患者由于其胃肠道蠕动加快,可造成药物过早地离开吸收位点或排出体外,导致药物不能持续释放和吸收。
而便秘患者,一些药物空壳不能及时排出体外而加重便秘情况。
小小的药丸蕴含着高科技!所以服用某种药物如果看到排出了完整的药物空壳,先别担心!也别简单以为只要把“成分”全吃进了肚子里就可以了,
用药前一定要仔细阅读说明书并在医师或药师指导下使用哦。